| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tachykinin NK₁ receptor. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
[Sar9,Met(O2)11]-七肽(每只大鼠10-100 pmol,脑室内注射)和P物质在提高心率(HR)和平均动脉压(MAP)方面效果相当,尽管这两个过程所需时间不同。唯一具有梳理行为的药物是[Sar9,Met(O2)11]-P物质,尽管两种激动剂均能以剂量依赖的方式改善面部清洁和嗅觉[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
[Sar9,Met(O2)11]-P物质(每只大鼠10–100 pmol,脑室内注射)可引起清醒大鼠平均动脉压(MAP)呈剂量和时间依赖性升高,升高幅度为6±3至25±3 mmHg,心率(HR)从63±24次/分升高至133±18次/分。除最高剂量100 pmol组(峰值出现在5–10分钟)外,MAP和HR反应均在4分钟达到峰值。[1]
脑室内注射25 pmol时,可产生最大的心血管变化:ΔMAP 15±2 mmHg,ΔHR 120±17次/分(第1天)。连续4天每日注射一次,可重复观察到这些效应。 [1] 脑室内注射[Sar9,Met(O2)11]-P物质(25–100 pmol)可剂量依赖性地增加注射后前30分钟的行为活动,包括洗脸、梳理毛发和嗅探。与溶剂对照组相比,10 pmol的剂量对行为活动没有显著影响。梳理毛发的行为仅在该激动剂处理后观察到,而七肽处理后未观察到。[1] 皮内注射[Sar9,Met(O2)11]-P物质(0.65–650 pmol)可引起麻醉大鼠血管通透性(血浆蛋白渗出)的剂量依赖性增加。每毫克新鲜组织中伊文思蓝的渗出量范围为1.8±0.6至9.6±1.6 ng。剂量为 6.5 pmol 时观察到显著增加(P<0.05)。[1] |
| 动物实验 |
为了研究脑室内注射对心血管系统和运动行为的影响:雄性Wistar大鼠(275-300 g)用戊巴比妥钠(65 mg/kg,腹腔注射)麻醉。使用立体定位仪将带有引导套管的聚乙烯导管(PE-20)插入右侧脑室(坐标:前囟后方0.6 mm,中线外侧1.3 mm,颅骨表面垂直5 mm)。两天后,再次麻醉大鼠,并通过股动脉将血管导管(PE-50)插入腹主动脉以记录血压。24小时后,在清醒且自由活动的大鼠中进行实验。将[Sar9,Met(O2)11]-P物质溶解于人工脑脊液(aCSF)中,以1 μl的体积进行脑室内(icv)注射,随后用5 μl aCSF冲洗。测试剂量:每只大鼠10、25、65、100 pmol。每只大鼠每天仅接受一次给药,剂量每隔24小时递增一次。注射后30分钟内记录行为评分(洗脸、梳理毛发、嗅闻)。[1]
为研究皮内注射对血管通透性的影响:雄性Wistar大鼠用戊巴比妥钠(65 mg/kg,腹腔注射)麻醉。将聚乙烯导管(PE-50)插入左侧颈静脉进行药物注射。静脉注射伊文思蓝染料(35 mg/kg)。五分钟后,皮内注射100 μl的[Sar9,Met(O2)11]-P物质至剃毛后的背部皮肤。测试剂量:每点0.65、6.5、65和650 pmol。每个剂量均重复注射两次。皮内注射30分钟后,放血处死大鼠。取皮肤样本(直径15 mm),称重,并在50℃的甲酰胺溶液中孵育24小时。用分光光度计在620 nm处测定伊文思蓝含量。结果以每毫克新鲜组织中伊文思蓝的纳克数表示。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Sar9,Met(O2)11-P 物质是一种神经激肽-1受体激动剂。它是神经肽P物质的类似物,P物质天然存在于人体和许多其他物种的呼吸道中。
药物适应症 它已被研究用于治疗急性呼吸窘迫综合征(ARDS)和病毒感染。 作用机制 P物质的内源性受体是神经激肽-1受体(NK1受体,NK1R)。研究表明,P物质可以刺激细胞培养中的细胞生长[2],并能促进人类难治性溃疡的伤口愈合[3]。此外,P物质已被证明可以逆转小鼠的糖尿病。[Sar9,Met(O2)11]-P物质是一种经典的速激肽NK₁受体激动剂,被用作参考,与非典型激动剂塞普肽进行比较。研究发现,虽然两种激动剂在增加平均动脉压(MAP)和心率(HR)方面效力相当,但它们的作用时间进程不同。[Sar9,Met(O2)11]SP(而非塞普肽)能诱导梳理行为。在血管通透性测定中,[Sar9,Met(O2)11]SP的效力低于塞普肽(塞普肽在6.5–650 pmol剂量范围内效力更高)。对于大多数中枢介导的反应,NK₁受体拮抗剂LY303870和RP67580抑制septide的效力显著高于[Sar9,Met(O2)11]SP。数据证实,与经典激动剂相比,septide具有独特的药理学特征。[1] |
| 分子式 |
C64H100N18O15S
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|---|---|
| 分子量 |
1393.6554
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| 精确质量 |
1392.733
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| CAS号 |
110880-55-2
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| 相关CAS号 |
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA;2828433-10-7
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| PubChem CID |
163829
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.657
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| LogP |
-1.99
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| tPSA |
550.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
42
|
| 重原子数目 |
98
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| 分子复杂度/Complexity |
2880
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCS(=O)(=O)C)C(=O)N)NC(=O)CN(C)C(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)N
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| InChi Key |
OUPXSLGGCPUZJJ-SARDKLJWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C64H100N18O15S/c1-38(2)34-46(57(89)74-42(54(69)86)28-33-98(4,96)97)73-53(85)37-80(3)62(94)48(36-40-18-9-6-10-19-40)79-58(90)47(35-39-16-7-5-8-17-39)78-56(88)43(24-26-51(67)83)75-55(87)44(25-27-52(68)84)76-59(91)50-23-15-32-82(50)63(95)45(21-11-12-29-65)77-60(92)49-22-14-31-81(49)61(93)41(66)20-13-30-72-64(70)71/h5-10,16-19,38,41-50H,11-15,20-37,65-66H2,1-4H3,(H2,67,83)(H2,68,84)(H2,69,86)(H,73,85)(H,74,89)(H,75,87)(H,76,91)(H,77,92)(H,78,88)(H,79,90)(H4,70,71,72)/t41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-N-[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfonyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]-methylamino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]pentanediamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~71.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (71.75 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7175 mL | 3.5877 mL | 7.1754 mL | |
| 5 mM | 0.1435 mL | 0.7175 mL | 1.4351 mL | |
| 10 mM | 0.0718 mL | 0.3588 mL | 0.7175 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。